Generic Name and Brand Names: Kisspeptin. Also known as metastin (Kisspeptin-54) along with truncated versions – Kisspeptin-14 and Kisspeptin-10. It does not have any FDA-approved brands or formulations as it is mainly used as investigational peptide in preclinical and translational research.
Class of Drug: Naturally occurring G-Protein-Coupled Receptor (GPR54/KISS1R) Activator, Peptide that regulates Neuroendocrine System and Metabolism
Chemical Definition: Kisspeptin is a group of peptides which are modified artificially and biologically active neuropeptides derived from the KISS1 gene. The full-length version of kisspeptin, Kisspeptin-54 is made of 54 amino acids while the shorter version, Kisspeptin-10 consists of 10 amino acids and has the highest binding affinity with receptors. All versions of kisspeptin possess a C-terminal RF-amide motif that is essential for receptor activation. Synthetic kisspeptin is more stable in terms of enzymatic stability and half-life compared to its natural counterparts.
- Mechanism
1.1 Receptor Activation
Kisspeptin binds and activates KISS1R which is formerly known as GPR54 through being a GPCR (Gq/11) that is mainly expressed in the hypothalamuic neurons, pituitary gland and metabolic tissues. The binding of the receptors initiates the phospholipase C-beta process leading to formation of IP3 and DAG secondary messengers that result in increase of intracellular calcium and depolarization of the neuron. Through this sequence of operations, the functions of the hypothalamic-pituitary axis are properly performed without interaction with other metabolic receptors such as GLP-1 and melanocortin receptors.
Compliance & Research Disclaimer
Kisspeptin Peptide is for research use only and academic experimental purposes. It is not registered as a pharmaceutical drug, dietary supplement or an over-the-counter medicine and has no clinical use approval from the FDA, EMA or other regional medical regulatory body. The product cannot be used for human clinical diagnosis, treatment of disease, oral or intravenous administration as well as commercial off-label usage. All of the product details and research data is academic in nature and not intended as medical advice or to be construed as therapeutic claims. Local laws, institutional laboratory-management requirements, and ethical-research standards must be followed by all purchasers and researchers. We shall not be liable for any unauthorized illegal use, improper operation or non-research application of the product.
1.2 Metabolic and physical effects
It is recognized as the main regulator of reproduction neuroendocrine functions as well as having an impactful effect on the systemic metabolism.It alters the hypothalamic energy-sensing way to control the eating behavior, glucose metabolism, and fat metabolism. In animal studies, it boosts the sensitivity of insulin in peripheral tissues, facilitates the amount of glucose taken up by the body, and reduces the inflammation that leads to type 2 diabetes and obesity. Also, kisspeptin influence on the neuroendocrine activity prevents metabolic and hormonal changes caused by hypoxia in people suffering from the sleep apnea. It brings energy spending in line with fat accumulation and thus plays an important role in maintaining metabolic balance.
2.6. Therapeutic Uses (based on scientific research)
Kisspeptin has only been researched for preclinical purposes and does not have any approved therapeutic indications for people.
Type 2 Diabetes Mellitus Studies: Kisspeptin has been widely used for the research into neuroendocrine-related disorders caused by poor glucose control, insulin resistance, and metabolic problems associated with diabetes.
Obesity Studies: The drug has been applied for obesity research to find out how it influences people's eating behavior, energy spending, and metabolism of fatty tissues.
Obstructive Sleep Apnea Studies: Kisspeptin has been analyzed for its ability to normalize the neuroendocrine disorder caused by sleep apnea and restore glucose and fat metabolism in patients with sleep apnea.
- Basic Neuroendocrine Studies: Kisspeptin is used in studies on reproductive axis control and development of puberty.Dosage and Administration (Standard Laboratory Practices)
3.1 Method of Administration and Continuity
Subcutaneous route of administration and intracerebroventricular injection mode of administration represent the standard procedures in laboratories for animal studies. The subcutaneous method yields the desired results since the research is based on the principles of systemic metabolism; hence one-time administration can be adopted. In laboratory studies, administration is performed on daily basis for metabolic intervention purposes, or in some occasions the substance is administered on intermittent basis to study neuroendocrine system.
3.2 Dose Titration Schedule
The maximum dose of KISS1R can be administered daily by titration of doses; thus in the case of preclinical research in animals, the initial dose will be 1-2 nmol daily. Effective dosing in preclinical research represents doses at 5-10 nmol a day to perform neuroendocrine research and metabolical modulation. The maximum safe dose for experimentation, however, is 15 nmol a day to avoid too much stimulation of KISS1 receptor and interference with hormonal balance and metabolism.
3.3 Managing Missed Doses
The missed doses are not compensated in accordance with laboratory standards since proper record keeping is sufficient to manage skipped doses. It is necessary to keep records of doses that have been missed during the experiment to maintain cycles, and compensate for any discrepancies accordingly. It is forbidden to over-dose compensatorily since that will create problems with hormone levels.
- Dosage Forms
The sole dosage form here is a lyophilized peptide powder that requires to be dissolved in sterile bacteriostatic water since there are no methods of manufacturing oral forms.
- Status with FDA
Kisspeptin is an investigational research peptide according to the FDA classification, which means it has not been approved for clinical use. This peptide is banned from commercialization and individual administration.
10 Preguntas frecuentes comunes sobre los péptidos
- ¿Qué es un péptido??
Respuesta: Un péptido es una cadena corta de aminoácidos unidos entre sí por enlaces peptídicos.. Es más pequeño y el cuerpo humano lo absorbe más fácilmente que las proteínas., Sirviendo como sustancia funcional fundamental en los organismos biológicos..
- ¿Cuál es la diferencia entre péptidos y proteínas??
Respuesta: La diferencia principal radica en la longitud y la estructura molecular.. Los péptidos son cadenas cortas de aminoácidos. (generalmente consta de 2 a 50 aminoácidos), mientras que las proteínas son largas, cadenas de aminoácidos complejas con estructuras tridimensionales estables. Los péptidos tienen una permeabilidad más fuerte y una eficiencia de absorción más rápida que las proteínas..
- ¿Cuáles son los principales tipos de péptidos??
Respuesta: Los péptidos se clasifican principalmente por el número de aminoácidos.: dipéptidos, tripéptidos, oligopéptidos (2–10 aminoácidos) y polipéptidos (10–50 aminoácidos). También se pueden dividir en péptidos naturales y péptidos sintéticos según sus fuentes..
- ¿Cuáles son las funciones biológicas de los péptidos??
Respuesta: Los péptidos tienen diversas actividades biológicas., incluyendo la regulación del metabolismo humano, mejorar la función inmune, promoviendo la reparación celular, antioxidante, antienvejecimiento, y ajustar los niveles hormonales. Actúan como moléculas de señalización clave y factores reguladores en el cuerpo..
- ¿Son los péptidos seguros para uso humano??
Respuesta: La mayoría de los péptidos sintéticos naturales y médicamente aprobados son muy seguros.. Tienen un peso molecular pequeño., baja toxicidad, y no se acumulará en el cuerpo. Sin embargo, Los productos peptídicos no estandarizados en dosis altas o los péptidos sintéticos impuros pueden causar una leve molestia..
- ¿Cuáles son las aplicaciones comunes de los péptidos??
Respuesta: Los péptidos se utilizan ampliamente en múltiples campos.. en biomedicina, se convierten en medicamentos terapéuticos para enfermedades endocrinas e inmunes.; en cosmetica, Se utilizan para antienvejecimiento y reparación de la piel.; en productos de salud, Sirven como complementos nutricionales para mejorar la condición física..
- ¿Puede el cuerpo humano absorber péptidos exógenos directamente??
Respuesta: Sí. A diferencia de las proteínas que deben descomponerse antes de su absorción., Los péptidos de molécula pequeña pueden ser absorbidos directamente por el tracto intestinal y la piel con una alta tasa de absorción y eficiencia de utilización., y puede ejercer rápidamente efectos biológicos en el cuerpo..
- ¿Para qué se utilizan los péptidos sintéticos??
Respuesta: Los péptidos sintéticos son cadenas de aminoácidos modificadas artificialmente.. Se utilizan principalmente para investigaciones científicas., desarrollo clínico de fármacos, producción específica de ingredientes para el cuidado de la piel, y una suplementación nutricional precisa, con mayor pureza y actividad específica que algunos péptidos naturales.
- ¿Los productos peptídicos tienen efectos secundarios??
Respuesta: Los productos peptídicos estándar casi no tienen efectos secundarios obvios para la mayoría de las personas.. Los grupos individuales pueden experimentar molestias gastrointestinales leves o sensibilidad en la piel debido a diferencias físicas o ingesta excesiva.. El uso excesivo a largo plazo puede alterar el equilibrio metabólico del cuerpo..
- ¿Cuál es la diferencia entre los péptidos de colágeno y los péptidos ordinarios??
Respuesta: Los péptidos de colágeno son un tipo específico de péptido funcional extraído y descompuesto del colágeno., dirigido principalmente a la hidratación de la piel, cuidado antiarrugas y articulaciones. Los péptidos ordinarios cubren una gama más amplia con funciones reguladoras más diversas, incluidas la inmunidad y el metabolismo., mientras que los péptidos de colágeno tienen efectos más enfocados en el cuidado de la piel y antienvejecimiento..
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