Generic Name and Brand Names: Kisspeptin. Also known as metastin (Kisspeptin-54) along with truncated versions – Kisspeptin-14 and Kisspeptin-10. It does not have any FDA-approved brands or formulations as it is mainly used as investigational peptide in preclinical and translational research.
Class of Drug: Naturally occurring G-Protein-Coupled Receptor (GPR54/KISS1R) Activator, Peptide that regulates Neuroendocrine System and Metabolism
Chemical Definition: Kisspeptin is a group of peptides which are modified artificially and biologically active neuropeptides derived from the KISS1 gene. The full-length version of kisspeptin, Kisspeptin-54 is made of 54 amino acids while the shorter version, Kisspeptin-10 consists of 10 amino acids and has the highest binding affinity with receptors. All versions of kisspeptin possess a C-terminal RF-amide motif that is essential for receptor activation. Synthetic kisspeptin is more stable in terms of enzymatic stability and half-life compared to its natural counterparts.
- Mechanism
1.1 Receptor Activation
Kisspeptin binds and activates KISS1R which is formerly known as GPR54 through being a GPCR (Gq/11) that is mainly expressed in the hypothalamuic neurons, pituitary gland and metabolic tissues. The binding of the receptors initiates the phospholipase C-beta process leading to formation of IP3 and DAG secondary messengers that result in increase of intracellular calcium and depolarization of the neuron. Through this sequence of operations, the functions of the hypothalamic-pituitary axis are properly performed without interaction with other metabolic receptors such as GLP-1 and melanocortin receptors.
Compliance & Research Disclaimer
Kisspeptin Peptide is for research use only and academic experimental purposes. It is not registered as a pharmaceutical drug, dietary supplement or an over-the-counter medicine and has no clinical use approval from the FDA, EMA or other regional medical regulatory body. The product cannot be used for human clinical diagnosis, treatment of disease, oral or intravenous administration as well as commercial off-label usage. All of the product details and research data is academic in nature and not intended as medical advice or to be construed as therapeutic claims. Local laws, institutional laboratory-management requirements, and ethical-research standards must be followed by all purchasers and researchers. We shall not be liable for any unauthorized illegal use, improper operation or non-research application of the product.
1.2 Metabolic and physical effects
It is recognized as the main regulator of reproduction neuroendocrine functions as well as having an impactful effect on the systemic metabolism.It alters the hypothalamic energy-sensing way to control the eating behavior, glucose metabolism, and fat metabolism. In animal studies, it boosts the sensitivity of insulin in peripheral tissues, facilitates the amount of glucose taken up by the body, and reduces the inflammation that leads to type 2 diabetes and obesity. Also, kisspeptin influence on the neuroendocrine activity prevents metabolic and hormonal changes caused by hypoxia in people suffering from the sleep apnea. It brings energy spending in line with fat accumulation and thus plays an important role in maintaining metabolic balance.
2.6. Therapeutic Uses (based on scientific research)
Kisspeptin has only been researched for preclinical purposes and does not have any approved therapeutic indications for people.
Type 2 Diabetes Mellitus Studies: Kisspeptin has been widely used for the research into neuroendocrine-related disorders caused by poor glucose control, insulin resistance, and metabolic problems associated with diabetes.
Obesity Studies: The drug has been applied for obesity research to find out how it influences people's eating behavior, energy spending, and metabolism of fatty tissues.
Obstructive Sleep Apnea Studies: Kisspeptin has been analyzed for its ability to normalize the neuroendocrine disorder caused by sleep apnea and restore glucose and fat metabolism in patients with sleep apnea.
- Basic Neuroendocrine Studies: Kisspeptin is used in studies on reproductive axis control and development of puberty.Dosage and Administration (Standard Laboratory Practices)
3.1 Method of Administration and Continuity
Subcutaneous route of administration and intracerebroventricular injection mode of administration represent the standard procedures in laboratories for animal studies. The subcutaneous method yields the desired results since the research is based on the principles of systemic metabolism; hence one-time administration can be adopted. In laboratory studies, administration is performed on daily basis for metabolic intervention purposes, or in some occasions the substance is administered on intermittent basis to study neuroendocrine system.
3.2 Dose Titration Schedule
The maximum dose of KISS1R can be administered daily by titration of doses; thus in the case of preclinical research in animals, the initial dose will be 1-2 nmol daily. Effective dosing in preclinical research represents doses at 5-10 nmol a day to perform neuroendocrine research and metabolical modulation. The maximum safe dose for experimentation, however, is 15 nmol a day to avoid too much stimulation of KISS1 receptor and interference with hormonal balance and metabolism.
3.3 Managing Missed Doses
The missed doses are not compensated in accordance with laboratory standards since proper record keeping is sufficient to manage skipped doses. It is necessary to keep records of doses that have been missed during the experiment to maintain cycles, and compensate for any discrepancies accordingly. It is forbidden to over-dose compensatorily since that will create problems with hormone levels.
- Dosage Forms
The sole dosage form here is a lyophilized peptide powder that requires to be dissolved in sterile bacteriostatic water since there are no methods of manufacturing oral forms.
- Status with FDA
Kisspeptin is an investigational research peptide according to the FDA classification, which means it has not been approved for clinical use. This peptide is banned from commercialization and individual administration.
10 FAQ courantes sur les peptides
- Qu'est-ce qu'un peptide?
Répondre: Un peptide est une courte chaîne d'acides aminés liés entre eux par des liaisons peptidiques.. Il est plus petit et plus facilement absorbé par le corps humain que les protéines, servir de substance fonctionnelle fondamentale dans les organismes biologiques.
- Quelle est la différence entre les peptides et les protéines?
Répondre: La principale différence réside dans la longueur et la structure moléculaires. Les peptides sont de courtes chaînes d'acides aminés (composé généralement de 2 à 50 acides aminés), alors que les protéines sont longues, chaînes d'acides aminés complexes avec des structures tridimensionnelles stables. Les peptides ont une perméabilité plus forte et une efficacité d'absorption plus rapide que les protéines.
- Quels sont les principaux types de peptides?
Répondre: Les peptides sont principalement classés selon le nombre d'acides aminés: dipeptides, tripeptides, oligopeptides (2–10 acides aminés) et polypeptides (10–50 acides aminés). Ils peuvent également être divisés en peptides naturels et peptides synthétiques selon leurs sources..
- Quelles sont les fonctions biologiques des peptides?
Répondre: Les peptides ont diverses activités biologiques, y compris la régulation du métabolisme humain, améliorer la fonction immunitaire, favoriser la réparation cellulaire, anti-oxydation, anti-âge, et ajuster les niveaux d'hormones. Ils agissent comme des molécules de signalisation clés et des facteurs régulateurs dans l’organisme..
- Les peptides sont-ils sans danger pour l’usage humain?
Répondre: La plupart des peptides synthétiques naturels et médicalement approuvés sont hautement sûrs. Ils ont un petit poids moléculaire, faible toxicité, et ne s'accumulera pas dans le corps. Cependant, les produits peptidiques à forte dose non standardisés ou les peptides synthétiques impurs peuvent provoquer un léger inconfort.
- Quelles sont les applications courantes des peptides?
Répondre: Les peptides sont largement utilisés dans de multiples domaines. En biomédecine, ils sont transformés en médicaments thérapeutiques pour les maladies endocriniennes et immunitaires; en cosmétique, ils sont utilisés pour l'anti-âge et la réparation de la peau; dans les produits de santé, ils servent de compléments nutritionnels pour améliorer la forme physique.
- Le corps humain peut-il absorber directement les peptides exogènes?
Répondre: Oui. Contrairement aux protéines qui doivent être décomposées avant absorption, les peptides à petites molécules peuvent être directement absorbés par le tractus intestinal et la peau avec un taux d'absorption et une efficacité d'utilisation élevés, et peut rapidement exercer des effets biologiques sur le corps.
- A quoi servent les peptides synthétiques?
Répondre: Les peptides synthétiques sont des chaînes d'acides aminés artificiellement personnalisées. Ils sont principalement utilisés pour la recherche scientifique, développement de médicaments cliniques, production ciblée d’ingrédients de soins de la peau, et une supplémentation nutritionnelle précise, avec une pureté et une activité ciblée supérieures à celles de certains peptides naturels.
- Les produits peptidiques ont-ils des effets secondaires?
Répondre: Les produits peptidiques standards n’ont presque aucun effet secondaire évident pour la plupart des gens. Les groupes individuels peuvent ressentir un léger inconfort gastro-intestinal ou une sensibilité cutanée en raison de différences physiques ou d'une consommation excessive.. Une consommation excessive à long terme peut perturber l’équilibre métabolique de l’organisme..
- Quelle est la différence entre les peptides de collagène et les peptides ordinaires?
Répondre: Les peptides de collagène sont un type spécifique de peptide fonctionnel extrait et décomposé du collagène., ciblant principalement l'hydratation de la peau, soin anti-rides et articulations. Les peptides ordinaires couvrent une gamme plus large avec des fonctions de régulation plus diverses, notamment l'immunité et le métabolisme., tandis que les peptides de collagène ont des effets de soin et anti-âge plus ciblés..
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