Generic and Brand Names: AICAR, which is also known as Acadesine or 5-Aminoimidazole-4-Carboxamide Ribonucleotide. There are currently no approved brands for the use of this drug for its therapeutic purposes. AICAR is primarily seen as an investigational agent, therefore the drug is referred to by its generic name by professionals working in labs on preclinical studies.
Drug classification: AICAR belongs to the class of AMPK Activator, Purine Nucleoside Analog Metabolic Modulator, Cellular Energy Homeostasis Regulator and Insulin Sensitizing Research Agent
Chemical information: AICAR is a synthetic purine nucleoside analogue that has the following molecular formula, C9H14N4O5, and molecular weight 258.23 Da. This drug is a ribonucleotide derivative that works as a pro-drug metabolized in a cell into ZMP. Like the other amino acid peptides, AICAR exhibits great water solubility, permeability and biochemical stability in physiological conditions.
Mechanism of action
- Activation of receptors and enzymes
The biological mechanism of AICAR action is based on indirect allosteric activation of the Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) by this agent. After intracellular conversion of AICAR into ZMP, ZMP imitates the AMP and binds to the regulatory domain thus activating the kinase. Due to this mechanism, the agent does not interact with GLP-1, GIP and melanocortin and does not bind to other metabolic receptors.1.2 Metabolic and Physiological Effects
The activation of AMPK that occurs because of AICAR is thought to improve overall human metabolism, which is important for research involving metabolism-related disorders. The stimulation effects include an increase in insulin sensitivity and glucose uptake in muscles and fat tissues, as well as a decrease in glucose production by the liver, which leads to the stabilization of glucose levels in the blood leading to improvements in the symptoms of type 2 diabetes. This compound enhances the process of fat burning, prevents fat production, and contributes to increased total energy expenses of the organism, which helps to control the weight problems of a person. What is more, the compound can reduce metabolic abnormalities caused by intermittent hypoxia.
- Indications and Usage (Research Only)
The use of AICAR is limited to scientific research only, as there is no permission for its application in medical procedures.
Type 2 Diabetes Mellitus Research: It is used in the experiments concerning insulin resistance, impaired glucose tolerance, and liver metabolism in terms of the effects of AMPK.
Chronic Weight Management Research: It is applied in studies involving obesity in terms of fat burning process and energy balance regulation.
Obstructive Sleep Apnea Research: Aicarm use in research helps improve metabolicCore Energy Metabolism Study: It is considered a highly recommended research method in studying the AMPK biochemical pathway, cellular energy homeostasis and the mechanisms of metabolic adaptations during physical exercise.
- Dosage and administration (research laboratory standards)
3.1 Routes and frequencies
AICAR Peptide is for research use only and academic experimental purposes. It is not registered as a pharmaceutical drug, dietary supplement or an over-the-counter medicine and has no clinical use approval from the FDA, EMA or other regional medical regulatory body. The product cannot be used for human clinical diagnosis, treatment of disease, oral or intravenous administration as well as commercial off-label usage. All of the product details and research data is academic in nature and not intended as medical advice or to be construed as therapeutic claims. Local laws, institutional laboratory-management requirements, and ethical-research standards must be followed by all purchasers and researchers. We shall not be liable for any unauthorized illegal use, improper operation or non-research application of the product.
The laboratory administration routes for AICAR include subcutaneous and intraperitoneal injections, as well as supplementation with the drug in vitro cell culture medium. In the case of investigational studies, an intraperitoneal injection is preferred to a subcutaneous one owing to better drug delivery. AICAR is administered to the subjects in compliance with the research study protocols according to one of the two routes mentioned.
3.2 Titration schedule
In the field of animal research, the dosage levels that can be used in primary AMPK activation experiments are established before the commencement of the animal study. Thus, the first dose is 50 mg/kg daily, and a medium dosage of 100-150 mg/kg daily can be administered to achieve the necessary metabolic effect. Maximum dosage level allowed in the preclinical studies is not more than 200 mg/kg daily in order not to exceed the safety limits of AMPK activation.
3.3 Missed dose management
In all standardized laboratory protocols, missed doses of AICAR do not imply any corrective dosages to be administered after that. Cancelled doses are reported by researchers, and no additional laboratory procedures are carried out after that. Giving overdoses is forbidden in order to avoid receiving unreliable outcomes in the course of preclinical studies.
- Dosage forms
AICAR is available in the form of a pure crystalline powder for laboratory purposes. It can be diluted with sterile saline prior to its insertion into the biological object. No capsules and tablets with AICAR are produced.
- FDA classification of AICAR
AICAR has been classified as a drug meant only for research purposes according to FDA classification system. No researches have been conducted in humans so far.
10 Domande frequenti comuni sui peptidi
- Cos'è un peptide?
Risposta: Un peptide è una catena corta di amminoacidi legati tra loro da legami peptidici. È più piccolo e viene assorbito più facilmente dal corpo umano rispetto alle proteine, servire come sostanza funzionale fondamentale negli organismi biologici.
- Qual è la differenza tra peptidi e proteine?
Risposta: La differenza fondamentale risiede nella lunghezza e nella struttura molecolare. I peptidi sono brevi catene di aminoacidi (solitamente costituito da 2-50 aminoacidi), mentre le proteine sono lunghe, catene di aminoacidi complesse con strutture tridimensionali stabili. I peptidi hanno una permeabilità più forte e un’efficienza di assorbimento più rapida rispetto alle proteine.
- Quali sono i principali tipi di peptidi?
Risposta: I peptidi sono classificati principalmente in base al numero di aminoacidi: dipeptidi, tripeptidi, oligopeptidi (2–10 aminoacidi) e polipeptidi (10–50 aminoacidi). Possono anche essere suddivisi in peptidi naturali e peptidi sintetici a seconda della loro fonte.
- Quali sono le funzioni biologiche dei peptidi?
Risposta: I peptidi hanno diverse attività biologiche, compresa la regolazione del metabolismo umano, migliorare la funzione immunitaria, promuovendo la riparazione cellulare, antiossidante, anti-invecchiamento, e regolazione dei livelli ormonali. Agiscono come molecole di segnalazione chiave e fattori regolatori nel corpo.
- I peptidi sono sicuri per l'uso umano?
Risposta: La maggior parte dei peptidi sintetici naturali e approvati dal punto di vista medico sono altamente sicuri. Hanno un piccolo peso molecolare, bassa tossicità, e non si accumulerà nel corpo. Tuttavia, i prodotti peptidici ad alte dosi non standardizzati o i peptidi sintetici impuri possono causare un lieve disagio.
- Quali sono le applicazioni comuni dei peptidi?
Risposta: I peptidi sono ampiamente utilizzati in molteplici campi. Nella biomedicina, vengono trasformati in farmaci terapeutici per malattie endocrine e immunitarie; nei cosmetici, sono utilizzati per l'antietà e la riparazione della pelle; nei prodotti sanitari, servono come integratori nutrizionali per migliorare la forma fisica.
- Il corpo umano può assorbire direttamente i peptidi esogeni?
Risposta: SÌ. A differenza delle proteine che devono essere decomposte prima dell'assorbimento, i peptidi a piccole molecole possono essere assorbiti direttamente dal tratto intestinale e dalla pelle con un elevato tasso di assorbimento ed efficienza di utilizzo, e può esercitare rapidamente effetti biologici nel corpo.
- A cosa servono i peptidi sintetici?
Risposta: I peptidi sintetici sono catene di aminoacidi personalizzate artificialmente. Sono utilizzati principalmente per la ricerca scientifica, sviluppo clinico di farmaci, produzione mirata di ingredienti per la cura della pelle, e una precisa integrazione nutrizionale, con maggiore purezza e attività mirata rispetto ad alcuni peptidi naturali.
- I prodotti peptidici hanno effetti collaterali?
Risposta: I prodotti peptidici standard non hanno quasi effetti collaterali evidenti per la maggior parte delle persone. Singoli gruppi potrebbero avvertire lievi disturbi gastrointestinali o sensibilità cutanea a causa di differenze fisiche o di un'assunzione eccessiva. L’uso eccessivo a lungo termine può alterare l’equilibrio metabolico del corpo.
- Qual è la differenza tra peptidi di collagene e peptidi ordinari?
Risposta: I peptidi di collagene sono un tipo specifico di peptide funzionale estratto e decomposto dal collagene, mirando principalmente all'idratazione della pelle, antirughe e cura delle articolazioni. I peptidi ordinari coprono una gamma più ampia con funzioni regolatorie più diverse, tra cui l’immunità e il metabolismo, mentre i peptidi di collagene hanno effetti antietà e cura della pelle più mirati.
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