Generic and Brand Names: AICAR, which is also known as Acadesine or 5-Aminoimidazole-4-Carboxamide Ribonucleotide. There are currently no approved brands for the use of this drug for its therapeutic purposes. AICAR is primarily seen as an investigational agent, therefore the drug is referred to by its generic name by professionals working in labs on preclinical studies.
Drug classification: AICAR belongs to the class of AMPK Activator, Purine Nucleoside Analog Metabolic Modulator, Cellular Energy Homeostasis Regulator and Insulin Sensitizing Research Agent
Chemical information: AICAR is a synthetic purine nucleoside analogue that has the following molecular formula, C9H14N4O5, and molecular weight 258.23 Da. This drug is a ribonucleotide derivative that works as a pro-drug metabolized in a cell into ZMP. Like the other amino acid peptides, AICAR exhibits great water solubility, permeability and biochemical stability in physiological conditions.
Mechanism of action
- Activation of receptors and enzymes
The biological mechanism of AICAR action is based on indirect allosteric activation of the Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) by this agent. After intracellular conversion of AICAR into ZMP, ZMP imitates the AMP and binds to the regulatory domain thus activating the kinase. Due to this mechanism, the agent does not interact with GLP-1, GIP and melanocortin and does not bind to other metabolic receptors.1.2 Metabolic and Physiological Effects
The activation of AMPK that occurs because of AICAR is thought to improve overall human metabolism, which is important for research involving metabolism-related disorders. The stimulation effects include an increase in insulin sensitivity and glucose uptake in muscles and fat tissues, as well as a decrease in glucose production by the liver, which leads to the stabilization of glucose levels in the blood leading to improvements in the symptoms of type 2 diabetes. This compound enhances the process of fat burning, prevents fat production, and contributes to increased total energy expenses of the organism, which helps to control the weight problems of a person. What is more, the compound can reduce metabolic abnormalities caused by intermittent hypoxia.
- Indications and Usage (Research Only)
The use of AICAR is limited to scientific research only, as there is no permission for its application in medical procedures.
Type 2 Diabetes Mellitus Research: It is used in the experiments concerning insulin resistance, impaired glucose tolerance, and liver metabolism in terms of the effects of AMPK.
Chronic Weight Management Research: It is applied in studies involving obesity in terms of fat burning process and energy balance regulation.
Obstructive Sleep Apnea Research: Aicarm use in research helps improve metabolicCore Energy Metabolism Study: It is considered a highly recommended research method in studying the AMPK biochemical pathway, cellular energy homeostasis and the mechanisms of metabolic adaptations during physical exercise.
- Dosage and administration (research laboratory standards)
3.1 Routes and frequencies
AICAR Peptide is for research use only and academic experimental purposes. It is not registered as a pharmaceutical drug, dietary supplement or an over-the-counter medicine and has no clinical use approval from the FDA, EMA or other regional medical regulatory body. The product cannot be used for human clinical diagnosis, treatment of disease, oral or intravenous administration as well as commercial off-label usage. All of the product details and research data is academic in nature and not intended as medical advice or to be construed as therapeutic claims. Local laws, institutional laboratory-management requirements, and ethical-research standards must be followed by all purchasers and researchers. We shall not be liable for any unauthorized illegal use, improper operation or non-research application of the product.
The laboratory administration routes for AICAR include subcutaneous and intraperitoneal injections, as well as supplementation with the drug in vitro cell culture medium. In the case of investigational studies, an intraperitoneal injection is preferred to a subcutaneous one owing to better drug delivery. AICAR is administered to the subjects in compliance with the research study protocols according to one of the two routes mentioned.
3.2 Titration schedule
In the field of animal research, the dosage levels that can be used in primary AMPK activation experiments are established before the commencement of the animal study. Thus, the first dose is 50 mg/kg daily, and a medium dosage of 100-150 mg/kg daily can be administered to achieve the necessary metabolic effect. Maximum dosage level allowed in the preclinical studies is not more than 200 mg/kg daily in order not to exceed the safety limits of AMPK activation.
3.3 Missed dose management
In all standardized laboratory protocols, missed doses of AICAR do not imply any corrective dosages to be administered after that. Cancelled doses are reported by researchers, and no additional laboratory procedures are carried out after that. Giving overdoses is forbidden in order to avoid receiving unreliable outcomes in the course of preclinical studies.
- Dosage forms
AICAR is available in the form of a pure crystalline powder for laboratory purposes. It can be diluted with sterile saline prior to its insertion into the biological object. No capsules and tablets with AICAR are produced.
- FDA classification of AICAR
AICAR has been classified as a drug meant only for research purposes according to FDA classification system. No researches have been conducted in humans so far.
10 FAQ courantes sur les peptides
- Qu'est-ce qu'un peptide?
Répondre: Un peptide est une courte chaîne d'acides aminés liés entre eux par des liaisons peptidiques.. Il est plus petit et plus facilement absorbé par le corps humain que les protéines, servir de substance fonctionnelle fondamentale dans les organismes biologiques.
- Quelle est la différence entre les peptides et les protéines?
Répondre: La principale différence réside dans la longueur et la structure moléculaires. Les peptides sont de courtes chaînes d'acides aminés (composé généralement de 2 à 50 acides aminés), alors que les protéines sont longues, chaînes d'acides aminés complexes avec des structures tridimensionnelles stables. Les peptides ont une perméabilité plus forte et une efficacité d'absorption plus rapide que les protéines.
- Quels sont les principaux types de peptides?
Répondre: Les peptides sont principalement classés selon le nombre d'acides aminés: dipeptides, tripeptides, oligopeptides (2–10 acides aminés) et polypeptides (10–50 acides aminés). Ils peuvent également être divisés en peptides naturels et peptides synthétiques selon leurs sources..
- Quelles sont les fonctions biologiques des peptides?
Répondre: Les peptides ont diverses activités biologiques, y compris la régulation du métabolisme humain, améliorer la fonction immunitaire, favoriser la réparation cellulaire, anti-oxydation, anti-âge, et ajuster les niveaux d'hormones. Ils agissent comme des molécules de signalisation clés et des facteurs régulateurs dans l’organisme..
- Les peptides sont-ils sans danger pour l’usage humain?
Répondre: La plupart des peptides synthétiques naturels et médicalement approuvés sont hautement sûrs. Ils ont un petit poids moléculaire, faible toxicité, et ne s'accumulera pas dans le corps. Cependant, les produits peptidiques à forte dose non standardisés ou les peptides synthétiques impurs peuvent provoquer un léger inconfort.
- Quelles sont les applications courantes des peptides?
Répondre: Les peptides sont largement utilisés dans de multiples domaines. En biomédecine, ils sont transformés en médicaments thérapeutiques pour les maladies endocriniennes et immunitaires; en cosmétique, ils sont utilisés pour l'anti-âge et la réparation de la peau; dans les produits de santé, ils servent de compléments nutritionnels pour améliorer la forme physique.
- Le corps humain peut-il absorber directement les peptides exogènes?
Répondre: Oui. Contrairement aux protéines qui doivent être décomposées avant absorption, les peptides à petites molécules peuvent être directement absorbés par le tractus intestinal et la peau avec un taux d'absorption et une efficacité d'utilisation élevés, et peut rapidement exercer des effets biologiques sur le corps.
- A quoi servent les peptides synthétiques?
Répondre: Les peptides synthétiques sont des chaînes d'acides aminés artificiellement personnalisées. Ils sont principalement utilisés pour la recherche scientifique, développement de médicaments cliniques, production ciblée d’ingrédients de soins de la peau, et une supplémentation nutritionnelle précise, avec une pureté et une activité ciblée supérieures à celles de certains peptides naturels.
- Les produits peptidiques ont-ils des effets secondaires?
Répondre: Les produits peptidiques standards n’ont presque aucun effet secondaire évident pour la plupart des gens. Les groupes individuels peuvent ressentir un léger inconfort gastro-intestinal ou une sensibilité cutanée en raison de différences physiques ou d'une consommation excessive.. Une consommation excessive à long terme peut perturber l’équilibre métabolique de l’organisme..
- Quelle est la différence entre les peptides de collagène et les peptides ordinaires?
Répondre: Les peptides de collagène sont un type spécifique de peptide fonctionnel extrait et décomposé du collagène., ciblant principalement l'hydratation de la peau, soin anti-rides et articulations. Les peptides ordinaires couvrent une gamme plus large avec des fonctions de régulation plus diverses, notamment l'immunité et le métabolisme., tandis que les peptides de collagène ont des effets de soin et anti-âge plus ciblés..
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